Zithromax 6

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Indications Zithromax et utilisation pour Zithromax Pour réduire le développement de bactéries résistantes du médicament et maintenir l'efficacité de Zithromax (azithromycine) et d'autres médicaments antibactériens, Zithromax (azithromycine) doivent être utilisés seulement pour traiter des infections qui sont prouvées ou fortement soupçonné être provoquées par des bactéries sensibles. Quand la culture et de l'information de sensibilité sont disponibles, ils devraient être considérés dans le choix ou la modification de la thérapie antibactérienne. En l'absence de ces données, les modèles d'épidémiologie et de sensibilité locales peuvent contribuer à la sélection empirique de la thérapie. Zithromax (azithromycine) est un médicament antibactérien macrolide indiqué pour le traitement des patients atteints d'infections bénignes à modérées causées par des souches sensibles des micro-organismes dans les conditions spécifiques énumérées ci-dessous. posologies et durées de traitement chez les adultes et les populations pédiatriques patients recommandées varient dans ces indications. voir le Dosage et l'administration (2) Patients adultes aiguë Les exacerbations bactériennes de bronchite chronique due à Haemophilus influenzae. Moraxella catarrhalis, ou Streptococcus pneumoniae. sinusite bactérienne aiguë due à Haemophilus influenzae. Moraxella catarrhalis. ou Streptococcus pneumoniae. pneumonie due à Chlamydophila pneumoniae acquis communautaire. Haemophilus influenzae. Mycoplasma pneumoniae, ou Streptococcus pneumoniae chez les patients appropriés pour une thérapie par voie orale. Pharyngite / amygdalite causée par Streptococcus pyogenes comme une alternative au traitement de première intention chez les personnes qui ne peuvent pas utiliser la thérapie de première ligne. infections non compliquées de la peau et des structures cutanées dues à Staphylococcus aureus. Streptococcus pyogenes. ou Streptococcus agalactiae. Urétrite et cervicite à Chlamydia trachomatis ou Neisseria gonorrhoeae. maladie de l'ulcère génital chez les hommes en raison de Haemophilus ducreyi (chancre mou). En raison du petit nombre de femmes incluses dans les essais cliniques, l'efficacité de l'azithromycine dans le traitement du chancre mou chez les femmes n'a pas été établie. Pediatric patients otite moyenne aiguë (6 mois d'âge) c aused par Haemophilus influenzae. Moraxella catarrhalis, ou la pneumonie Streptococcus pneumoniae communautaire acquise (6 mois) en raison de Chlamydophila pneumoniae. Haemophilus influenzae. la pneumonie à mycoplasmes. ou Streptococcus pneumoniae chez les patients appropriés pour une thérapie par voie orale. Pharyngite / amygdalite (2 ans) causée par Streptococcus pyogenes comme une alternative au traitement de première intention chez les personnes qui ne peuvent pas utiliser la thérapie de première ligne. Limites d'utilisation azithromycine ne doivent pas être utilisés chez les patients atteints de pneumonie qui sont jugés inappropriés pour la thérapie par voie orale en raison de modérée à des facteurs de maladie ou de risque grave, comme un des éléments suivants: les patients atteints de fibrose kystique, les patients atteints d'infections nosocomiales, les patients ayant connu ou soupçonné bactériémie, les patients nécessitant une hospitalisation, les patients âgés ou affaiblis, ou les patients avec d'importants problèmes de santé sous-jacents qui peuvent compromettre leur capacité à répondre à leur maladie (y compris l'immunodéficience ou asplénie fonctionnelle). Zithromax Dosage et administration Patients adultes La sécurité de re-dosage azithromycine chez les patients pédiatriques qui vomissent après avoir reçu 30 mg / kg en une seule dose n'a pas été établie. Dans les études cliniques portant sur 487 patients avec otite moyenne aiguë donné une seule / kg dose de 30 mg d'azithromycine, 8 patients qui vomissent dans les 30 minutes suivant l'administration ont été re-dosés à la même dose totale. Pharyngite / amygdalite: La dose recommandée de Zithromax pour les enfants atteints de pharyngite / amygdalite est de 12 mg / kg une fois par jour pendant 5 jours. (Voir tableau ci-dessous.) PEDIATRIC DOSAGE DIRECTIVES POUR PHARYNGITE / AMYGDALITE (Age 2 ans et plus, voir l'Utilisation dans les Populations Spécifiques (8.4)) Sur la base du poids corporel PHARYNGITE / AMYGDALITE: (5-Day Regimen) dosage Calculé sur 12 mg / kg / jour pendant 5 jours. Bien agiter avant chaque utilisation. bouteille surdimensionnée offre un espace de bougé. Conserver hermétiquement fermé. Après le mélange, magasin suspension à 5F) et utiliser dans les 10 jours. Jeter après des doses complètes est terminée. Les formes posologiques et les forces Zithromax 250 mg comprimés sont fournis en forme, gravé, comprimés pelliculés rose capsulaires modifiée contenant dihydrate d'azithromycine équivalant à 250 mg d'azithromycine. Zithromax 250 mg comprimés sont gravés avec PFIZER sur un côté et 306 de l'autre. Ceux-ci sont emballés dans des bouteilles et des cartes alvéolées de 6 comprimés (Z-Paks). Zithromax 500 mg sont fournis sous forme de rose capsulaire modifié en forme, gravé, comprimés pelliculés contenant dihydrate d'azithromycine équivalent à 500 mg d'azithromycine. Zithromax 500 mg comprimés sont gravés avec Pfizer sur un côté et ZTM500 de l'autre. Ceux-ci sont emballés dans des bouteilles et des cartes alvéolées de 3 comprimés (TRI-Paks). Zithromax pour suspension buvable après constitution contient une suspension aromatisée. Zithromax pour suspension buvable est fournie pour fournir 100 mg / 5 ml ou 200 mg / 5 ml suspension dans des bouteilles. Hypersensibilité Zithromax est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité connue à l'azithromycine, l'érythromycine, tout macrolide ou ketolide drogue. Dysfonction hépatique Zithromax est contre-indiqué chez les patients ayant des antécédents de dysfonction ictère / hépatique cholestatique associée à une utilisation antérieure de l'azithromycine. Mises en garde et précautions d'hypersensibilité Des réactions allergiques graves, y compris angioedème, anaphylaxie et des réactions dermatologiques, y compris le syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, et indésirables des médicaments avec éosinophilie et de symptômes systémiques (DRESS) ont été rapportés chez des patients traités azithromycine. voir Contre-indications (4.1) décès ont été signalés. Malgré un traitement symptomatique succès initial des symptômes allergiques, lorsque le traitement symptomatique a été interrompu, les symptômes allergiques sont réapparues peu après chez certains patients sans autre exposition azithromycine. Ces patients ont nécessité de longues périodes d'observation et de traitement symptomatique. La relation entre ces épisodes à la demi-vie tissulaire à long terme de l'azithromycine et une exposition prolongée à la suite de l'antigène est actuellement inconnue. Si une réaction allergique se produit, le médicament devrait être arrêté et un traitement approprié doit être instauré. Les médecins doivent être conscients que les symptômes allergiques peuvent réapparaître lorsque le traitement symptomatique a été interrompu. Hépatotoxicité fonction hépatique anormale, l'hépatite, ictère cholestatique, nécrose hépatique et d'insuffisance hépatique ont été rapportés, dont certains ont entraîné la mort. Cesser azithromycine immédiatement si des signes et des symptômes de l'hépatite se produisent. sténose hypertrophique du pylore Infantile (IHPS) Suite à l'utilisation de l'azithromycine dans neonates (traitement jusqu'à 42 jours de la vie), infantile sténose hypertrophique du pylore (IHPS) a été rapporté. Les parents et les soignants doivent être informés de contacter leur médecin si les vomissements ou l'irritabilité avec l'alimentation se produit. QT repolarisation cardiaque prolongé et de l'intervalle QT, ce qui confère un risque de développer une arythmie cardiaque et de torsades de pointes, ont été observés avec le traitement par macrolides, y compris l'azithromycine. Les cas de torsades de pointes ont été spontanément rapportés lors de la surveillance post-chez les patients recevant l'azithromycine. Les fournisseurs devraient tenir compte du risque d'allongement du QT qui peut être fatale lors de la pesée des risques et avantages de l'azithromycine pour les groupes à risque, notamment: les patients ayant un allongement connu de l'intervalle QT, une histoire de torsades de pointes, syndrome du QT long congénital, bradyarrhythmias ou non compensées patients atteints d'insuffisance cardiaque sur les médicaments connus pour allonger les patients intervalle QT avec des conditions proarrhythmic en cours telles que hypokaliémie ou hypomagnésémie non corrigée, bradycardie cliniquement significative, et chez les patients recevant de la classe IA (quinidine, procaïnamide) ou de classe III (dofétilide, amiodarone, sotalol) antiarythmique agents. Les patients âgés peuvent être plus sensibles aux effets de la drogue associée sur l'intervalle QT. Clostridium difficile - Associated Diarrhée (CDAD) Clostridium difficile - Associated diarrhée ont été rapportés avec l'utilisation de presque tous les agents antibactériens, y compris Zithromax, et peut varier dans la sévérité de la diarrhée légère à la colite fatale. Le traitement avec des agents antibactériens modifie la flore normale du côlon, ce qui conduit à une prolifération de C. difficile. C. difficile produit des toxines A et B qui contribuent au développement de CDAD. Hypertoxine produit des souches de C. difficile la cause augmentation de la morbidité et de la mortalité, ces infections peuvent être réfractaires à la thérapie antibactérienne et peuvent nécessiter une colectomie. CDAD doit être pris en compte dans tous les patients qui présentent une diarrhée suite à l'utilisation des antibiotiques. L'histoire médicale prudente est nécessaire puisque CDAD a été signalé plus de deux mois après l'administration d'agents antibactériens. Si CDAD est suspectée ou confirmée, l'utilisation d'antibiotiques en cours ne dirigé contre C. difficile peut avoir besoin d'être interrompu. fluide approprié et la gestion de l'électrolyte, la supplémentation en protéines, le traitement antibiotique de C. difficile. et l'évaluation chirurgicale devrait être instituée comme cliniquement indiqué. Exacerbation de myasthénie Exacerbation des symptômes de myasthénie gravis et nouvelle apparition du syndrome myasthénique ont été rapportés chez des patients recevant un traitement azithromycine. Utilisation dans les infections sexuellement transmissibles Zithromax, à la dose recommandée, ne devrait pas être invoquée pour traiter la syphilis. Les agents antibactériens utilisés pour traiter l'urétrite non gonococcique peut masquer ou retarder les symptômes de l'incubation de la syphilis. Tous les patients atteints d'urétrite ou cervicite sexuellement transmissibles devraient subir un test sérologique pour la syphilis et des tests appropriés pour la gonorrhée effectuée au moment du diagnostic. antibiothérapie appropriée et des tests de suivi pour ces maladies devraient être lancées si l'infection est confirmée. Développement des bactéries résistantes aux médicaments de prescription Zithromax en l'absence d'une infection bactérienne présumée prouvée ou fortement est susceptible d'être bénéfique pour le patient et augmente le risque de développement de bactéries résistantes aux médicaments. Les réactions indésirables les essais cliniques d'expérience Puisque les essais cliniques sont menés dans des conditions très variables, les taux d'effets indésirables observés dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparés aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés en pratique. Dans les essais cliniques, la plupart des effets indésirables rapportés étaient d'intensité légère à modérée et ont été réversibles à l'arrêt du médicament. effets indésirables potentiellement graves d'angioedème et d'ictère cholestatique ont été signalés. Environ 0,7 des patients (adultes et patients pédiatriques) des 5 jours d'essais cliniques à doses multiples abandonnées Zithromax (azithromycine) le traitement en raison d'effets indésirables liés au traitement. Chez les adultes ayant reçu 500 mg / jour pendant 3 jours, le taux en raison d'effets indésirables liés au traitement abandon était de 0,6. Dans les essais cliniques chez les patients pédiatriques ayant reçu 30 mg / kg, soit en une seule dose ou plus de 3 jours, l'arrêt des essais en raison d'effets indésirables liés au traitement était d'environ 1. La plupart des effets indésirables entraînant l'arrêt étaient liés à la gastro voies, par exemple des nausées, des vomissements, la diarrhée ou des douleurs abdominales. voir les études cliniques (14.2) schémas à doses multiples: Dans l'ensemble, les effets indésirables les plus courants liés au traitement chez les patients adultes recevant un traitement à doses multiples de Zithromax étaient liées au système gastro-intestinal avec diarrhée / selles molles (4 à 5), les nausées ( 3), et des douleurs abdominales (2 à 3) étant le plus fréquemment rapporté. Pas d'autres réactions indésirables sont survenus chez des patients sur les régimes à doses multiples de Zithromax avec une fréquence supérieure à 1. Les effets indésirables survenus avec une fréquence de 1 ou moins compris ce qui suit: cardiovasculaire: Palpitations, douleur thoracique. Gastro-intestinal: dyspepsie, flatulence, vomissements, méléna et ictère cholestatique. Genitourinary: Monilia, vaginite, et la néphrite. Système nerveux: étourdissements, maux de tête, des vertiges et la somnolence. Allergique: Rash, prurit, photosensibilité, et angioedème. Simple 1-gram posologie: Dans l'ensemble, les effets indésirables les plus fréquents chez les patients recevant un traitement à dose unique de 1 gramme de Zithromax étaient liés au système gastro-intestinal et ont été plus fréquemment rapporté que chez les patients recevant le traitement à doses multiples. Les effets indésirables survenus chez des patients sur le seul 1 gramme posologie de Zithromax avec une fréquence de 1 ou plus inclus diarrhée / selles molles (7), des nausées (5), douleurs abdominales (5), des vomissements (2), dyspepsie ( 1), et la vaginite (1). Simple 2 grammes posologie: Dans l'ensemble, les effets indésirables les plus fréquents chez les patients recevant une dose de 2 grammes unique de Zithromax étaient liés au système gastro-intestinal. Les effets indésirables survenus chez les patients dans cette étude avec une fréquence de 1 ou plus des nausées (18), diarrhée / selles molles (14), des vomissements (7), douleurs abdominales (7), vaginite (2), dyspepsie (1) , et vertiges (1). La majorité de ces plaintes étaient de nature bénigne. régimes unique et à doses multiples: Les types d'effets indésirables chez les patients pédiatriques ont été comparables à ceux observés chez les adultes, avec des taux d'incidence pour les posologies recommandées chez les patients pédiatriques. Otite moyenne aiguë: Pour la posologie totale recommandée de 30 mg / kg, les effets indésirables les plus fréquents (1) attribué à un traitement ont été la diarrhée, des douleurs abdominales, des vomissements, des nausées et des éruptions cutanées. voir le Dosage et l'administration (2) et d'études cliniques (14.2) L'incidence, sur la base du régime posologique, est décrite dans le tableau ci-dessous: Avec l'un des régimes de traitement, pas d'autres effets indésirables survenus chez des patients pédiatriques traités avec Zithromax avec une fréquence supérieure à 1. les effets indésirables survenus avec une fréquence de 1 ou moins compris ce qui suit: cardiovasculaire: douleur thoracique. Gastro-intestinal: dyspepsie, constipation, anorexie, entérites, flatulence, gastrite, jaunisse, selles molles, et candidose buccale. Hématologique et lymphatique: anémie et leucopénie. Système nerveux: céphalées (dosage de l'otite moyenne), hyperkinésie, des étourdissements, l'agitation, la nervosité et l'insomnie. Général: fièvre, œdème du visage, fatigue, infection fongique, malaise, et la douleur. Allergique: Rash et réactions allergiques. Respiratoire: toux, pharyngite, épanchement pleural, et la rhinite. Peau et Appendices: Eczéma, dermatite fongique, prurit, sueurs, urticaire et éruption vésiculobulleuse. Sens: Conjonctivite. Expérience post-commerTadalistaation Les effets indésirables suivants ont été identifiés pendant l'utilisation de post-approbation de l'azithromycine. Puisque ces réactions sont annoncées volontairement d'une population de taille incertaine, il est toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou établir une relation causale à l'exposition au médicament. Les effets indésirables rapportés avec l'azithromycine au cours de la période post-commerTadalistaation chez les adultes et / ou les patients pédiatriques pour lesquels un lien de causalité ne peut être établi comprennent: Allergic: arthralgie, œdème, urticaire et angio-œdème. Cardiovasculaire: arythmies, y compris la tachycardie ventriculaire et de l'hypotension. Il y a eu des rapports de pointes prolongement QT et torsades de. Appareil digestif: anorexie, constipation, dyspepsie, flatulence, vomissements / diarrhée, colite pseudomembraneuse, la pancréatite, la candidose buccale, sténose du pylore, et les rapports de décoloration de la langue. Général: asthénie, paresthésies, fatigue, malaise, et l'anaphylaxie Genitourinary: néphrite interstitielle et insuffisance rénale aiguë et la vaginite. Foie / biliaire: la fonction anormale du foie, l'hépatite, ictère cholestatique, nécrose hépatique et d'insuffisance hépatique. voir des Avertissements et des Précautions (5.2) Système nerveux: Convulsions, étourdissements / vertiges, maux de tête, somnolence, hyperactivité, nervosité, agitation, et des syncopes. Psychiatric: réaction agressive et de l'anxiété. Peau / Appendices: réactions cutanées Pruritusserious y compris érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, et DRESS. Sens: Audition des perturbations, y compris la perte d'audition, la surdité et / ou des acouphènes, et les rapports de la perversion et / ou la perte de goût / odeur. Anomalies de laboratoire Cliniquement anomalies significatives (indépendamment de la relation de drogue) survenant au cours des essais cliniques ont été signalés comme suit: avec une incidence supérieure à 1: diminution de l'hémoglobine, l'hématocrite, les lymphocytes, les neutrophiles, et la glycémie créatine sérique élevé phosphokinase, potassium, ALT, GGT, AST, BUN, créatinine, glycémie, numération plaquettaire, les lymphocytes, les neutrophiles et les éosinophiles avec une incidence de moins de 1: leucopénie, neutropénie, diminution de sodium, le potassium, le nombre de plaquettes, monocytes élevées, les basophiles, le bicarbonate, la phosphatase alcaline sérique , de la bilirubine, de la LDH et du phosphate. La majorité des sujets avec la créatinine sérique a également des valeurs anormales à l'inclusion. Lorsque le suivi a été fourni, les changements dans les tests de laboratoire semblaient être réversibles. Dans les essais cliniques à doses multiples impliquant plus de 5000 patients, quatre patients ont interrompu le traitement en raison d'anomalies des enzymes hépatiques liés au traitement et une raison d'une fonction d'anomalie rénale. Un, trois et cinq données Journée Schémas de laboratoire collectées à partir des essais cliniques comparatifs employant deux schémas de 3 jours (30 mg / kg ou 60 mg / kg en doses fractionnées plus de 3 jours), ou deux schémas de 5 jours (30 mg / kg ou 60 mg / kg en doses fractionnées plus de 5 jours) ont été similaires pour les schémas de l'azithromycine et tous les comparateurs combinés, avec des anomalies de laboratoire les plus cliniquement significatives se produisant à l'incidence de 1500 cellules / mm 3. Dans les essais cliniques à doses multiples impliquant environ 4700 patients pédiatriques, aucun patient n'a interrompu le traitement en raison d'anomalies de laboratoire liées au traitement. Interactions médicamenteuses Nelfinavir L'administration concomitante de nelfinavir à l'équilibre avec une dose orale unique d'azithromycine a entraîné une augmentation des concentrations sériques de l'azithromycine. Bien qu'un ajustement de la dose d'azithromycine est pas recommandée lorsqu'il est administré en association avec le nelfinavir, une surveillance étroite des effets indésirables connus de l'azithromycine, tels que des anomalies des enzymes hépatiques et une déficience auditive, est justifiée. voir Effets indésirables (6) warfarine rapports postcommerTadalistaation spontanés suggèrent que l'administration concomitante d'azithromycine peut potentialiser les effets des anticoagulants oraux tels que la warfarine, bien que le temps de prothrombine n'a pas été affectée dans l'étude d'interaction médicamenteuse dédiée à l'azithromycine et la warfarine. les temps de prothrombine doivent être surveillés attentivement tandis que les patients reçoivent azithromycine et orales anticoagulants concomitantly. 7. 3 Potentiel Interactions médicament-médicament avec macrolides Interactions avec la digoxine ou la phénytoïne n'a été signalée dans les essais cliniques avec l'azithromycine cependant, aucune étude spécifique sur les interactions médicamenteuses ont été réalisées pour évaluer les interactions médicamenteuses potentielles. Cependant, les interactions médicamenteuses ont été observées avec d'autres produits macrolides. Tant que de nouvelles données sont développées concernant les interactions médicamenteuses lorsque la digoxine ou la phénytoïne sont utilisés de façon concomitante avec une surveillance attentive des patients azithromycine est conseillé. UTILISATION DANS LES POPULATIONS SPÉCIFIQUES Grossesse Effets tératogènes: Catégorie de grossesse B: Les études de reproduction ont été effectuées chez des rats et des souris à des doses allant jusqu'à modérément toxique pour les mères concentrations de dose (à savoir 200 mg / kg / jour). Ces doses journalières chez des rats et des souris, en fonction de la surface corporelle, sont estimées à 4 et 2 fois, respectivement, une dose journalière adulte de 500 mg. Dans les études animales, aucune preuve de préjudice pour le fœtus en raison de l'azithromycine a été trouvé. Il y a, cependant, aucune étude adéquate et bien contrôlée dans les femmes enceintes. Puisque les études de reproduction chez l'animal ne sont pas toujours prédictives de la réponse humaine, l'azithromycine doit être utilisé pendant la grossesse qu'en cas de nécessité. Allaitement L'azithromycine a été signalé à être excrété dans le lait maternel en petites quantités. Il faut être prudent lorsque l'azithromycine est administré à une femme infirmière. Enfants L'innocuité et l'efficacité dans le traitement des patients pédiatriques atteints d'otite moyenne aiguë, la sinusite bactérienne aiguë et la pneumonie communautaire de moins de 6 mois n'a pas été établie. L'utilisation de Zithromax pour le traitement de la sinusite bactérienne aiguë et la pneumonie communautaire chez les enfants (6 mois ou plus) est pris en charge par des essais adéquats et bien contrôlés chez l'adulte pharyngite / amygdalite: Sécurité et efficacité dans le traitement des patients pédiatriques avec pharyngite / amygdalite de moins de 2 ans n'a pas été établie. Utilisation gériatrique Dans les essais cliniques à doses multiples de azithromycine par voie orale, 9 des patients avaient au moins 65 ans (458/4949) et 3 des patients (144/4949) ont au moins 75 ans. Aucune différence totale dans la sécurité ou l'efficacité n'a été observée entre ces sujets et les sujets plus jeunes et d'autre expérience clinique annoncée n'a pas identifié de différences de réponse entre les patients âgés et plus jeunes, mais une plus grande sensibilité de certaines personnes âgées ne peuvent pas être exclues. Les patients âgés peuvent être plus sensibles au développement de torsades de pointes arythmies que les patients plus jeunes. voir Mises en garde et précautions (5.4) Les réactions indésirables Surdosage connu au plus élevé que les doses recommandées étaient similaires à ceux observés à des doses normales notamment des nausées, de la diarrhée et des vomissements. En cas de surdosage, des mesures symptomatiques et de soutien généraux sont indiqués comme requis. Zithromax Description de Zithromax (comprimés d'azithromycine et azithromycine pour suspension buvable) contiennent l'ingrédient azithromycine actif, un médicament antibactérien macrolide, pour l'administration orale. Azithromycine a le nom chimique (2R, 3S, 4R, 5R, 8R, 10R, 11R, 12S, 13S, 14R) - 13 - (2,6 - didéoxy - 3 - C - méthyl - 3 - O - méthyl - cependant, elle diffère chimiquement de l'érythromycine en ce qu 'un atome d'azote substitué par méthyle est incorporé dans le cycle lactone sa formule moléculaire est C38H72N2O12, et son poids moléculaire est de 749,00 azithromycine a la formule développée suivante:.. azithromycine sous forme de dihydrate, est un solide cristallin blanc . poudre ayant une formule moléculaire de C38H72N2O122H2O et un poids moléculaire de 785,0 Zithromax est fourni sous forme de comprimés contenant de dihydrate d'azithromycine équivalent soit de 250 mg ou 500 mg d'azithromycine et les ingrédients inactifs suivants: phosphate de calcium dibasique anhydre, amidon prégélatinisé, croscarmellose sodique, stéarate de magnésium , le sodium lauryl sulfate, de l'hypromellose, du lactose, du dioxyde de titane, la triacétine, et DC Red lake 30 d'aluminium. Zithromax pour suspension buvable est fourni dans des flacons contenant de l'azithromycine poudre de dihydraté équivalent à 300 mg, 600 mg, 900 mg ou 1200 mg d'azithromycine par bouteille et ingrédients inactifs suivants: phosphate de saccharose de sodium, tribasiques, anhydre hydroxypropylcellulose gomme xanthane FD et de cerise artificielle séché par pulvérisation, crème de vanille et arômes de bananes. Après constitution, chaque 5 ml de suspension contient 100 mg ou 200 mg d'azithromycine. Zithromax - Pharmacologie clinique Mécanisme d'action L'azithromycine est un médicament antibactérien macrolide. Voir Microbiology (12.4) Pharmacodynamie Basé sur des modèles animaux d'infection, l'activité antibactérienne de l'azithromycine semble être en corrélation avec le rapport de l'aire sous la courbe de concentration-temps de la concentration minimale inhibitrice (AUC / MIC) pour certains agents pathogènes (S. pneumoniae et S . aureus). Le principal paramètre pharmacocinétique / pharmacodynamique mieux associée à la guérison clinique et microbiologique n'a pas été élucidé dans les essais cliniques avec l'azithromycine. QTc a été étudié dans un essai parallèle randomisée contrôlée par placebo chez 116 sujets sains qui ont reçu soit chloroquine (1000 mg) seul ou en combinaison avec l'azithromycine par voie orale (500 mg, 1000 mg et 1500 mg une fois par jour). La co-administration de l'azithromycine a augmenté l'intervalle QTc d'une manière dépendante de la dose et de concentration-. En comparaison avec la chloroquine seule, la moyenne maximale (95 limite supérieure de confiance) des augmentations dans QTcF étaient 5 (10) ms, 7 (12) ms et 9 (14) ms avec la co-administration de 500 mg, 1000 mg et 1500 mg azithromycine, respectivement. Pharmacocinétique Après administration par voie orale d'une dose unique de 500 mg (deux 250 comprimés de mg) à 36 jeûnaient volontaires sains de sexe masculin, la moyenne (SD) les paramètres pharmacocinétiques étaient AUC 0 T max 2,2 (0,9) heures. Deux azithromycine comprimés de 250 mg sont bioéquivalents à un seul comprimé de 500 mg. Dans une étude croisée à deux voies, 12 adultes volontaires sains (6 hommes, 6 femmes) ont reçu 1500 mg d'azithromycine administrée en doses quotidiennes uniques sur soit 5 jours (deux comprimés de 250 mg au jour 1, suivie d'un comprimé de 250 mg les jours 2 pour le profil de concentration ajusté était comparable entre les schémas de 5 jours et 3 jours. la biodisponibilité absolue de l'azithromycine 250 mg gélules est 38. dans une étude croisée à deux voies dans laquelle 12 sujets sains ont reçu une dose unique de 500 mg d'azithromycine (deux comprimés de 250 mg) avec ou sans un repas riche en matières grasses, la nourriture a été montré pour augmenter la C max de 23, mais n'a eu aucun effet sur l'ASC. Lorsque la suspension orale d'azithromycine a été administré avec de la nourriture à 28 adultes sujets sains de sexe masculin, C max a augmenté de 56 et l'ASC était inchangée. la liaison de l'azithromycine protéine sérique est variable dans la plage de concentration se rapprochant l'exposition humaine, passant de 51 à 0,02 pg / ml à 7 à 2 mcg / mL. l'activité antibactérienne de l'azithromycine au pH associée et semble être réduite avec une diminution du pH, cependant, la distribution étendue du médicament aux tissus peut être utile pour l'activité clinique. L'azithromycine a été montré pour pénétrer dans les tissus humains, y compris la peau, les poumons, les amygdales, et col. distribution tissulaire étendue a été confirmée par l'examen de tissus supplémentaires et des fluides (os, ejaculum, de la prostate, de l'ovaire, de l'utérus, salpinx, de l'estomac, le foie et la vésicule biliaire). Comme il n'y a pas de données issues d'études adéquates et bien contrôlées de traitement azithromycine des infections dans ces sites de corps supplémentaires, la signification clinique de ces données de concentration tissulaire est inconnue. Suite à un régime de 500 mg le premier jour et 250 mg par jour pendant 4 jours, des concentrations très faibles ont été observées dans le liquide céphalorachidien (moins de 0,01 mcg / mL) en présence des méninges noninflamed. In vitro et in vivo pour évaluer le métabolisme de l'azithromycine n'a été réalisée. Les concentrations plasmatiques de azithromycine suivantes unique de 500 mg par voie orale et les doses IV ont diminué dans un modèle polyphasique résultant en une clairance plasmatique apparente moyenne de 630 mL / min et l'élimination demi-vie terminale de 68 h. La demi-vie terminale prolongée est pensé pour être dû à une vaste absorption et la libération subséquente de la drogue à partir de tissus. L'excrétion biliaire de l'azithromycine, principalement sous forme inchangée, est une importante voie d'élimination. Au cours d'une semaine, environ 6 de la dose administrée apparaît sous forme inchangée dans les urines. Azithromycine pharmacocinétique a été étudiée chez 42 adultes (21 à 85 ans) avec différents degrés d'insuffisance rénale. Après l'administration orale d'une dose unique de 1,0 g d'azithromycine (4 80 mL / min). La pharmacocinétique de l'azithromycine chez les sujets présentant une insuffisance hépatique n'a pas été établie. Il n'y a pas de différences significatives dans la disposition de l'azithromycine entre sujets masculins et féminins. Aucun ajustement de la posologie est recommandée en fonction du sexe. Les paramètres pharmacocinétiques chez des volontaires plus âgés (65 à 85 ans) étaient semblables à ceux chez les jeunes adultes (âgés de 18 à 40 ans) pour le schéma thérapeutique de 5 jours. Ajustement de la posologie ne semble pas être nécessaire chez les patients âgés avec un traitement fonction de réception rénale et hépatique normale avec ce schéma posologique. voir Utilisation gériatrique (8.5) Dans deux études cliniques, l'azithromycine pour suspension buvable a été dosée à 10 mg / kg le jour 1, suivie de 5 mg / kg aux jours 2 à 5 dans deux groupes de patients pédiatriques (1hr ans / mL pour la 5 à 15 ans, groupe. Dans une autre étude, 33 patients pédiatriques ont reçu des doses de 12 mg / kg / jour (dose quotidienne maximale de 500 mg) pendant 5 jours, dont 31 patients ont été évalués pour la pharmacocinétique azithromycine après un petit-déjeuner faible en gras . Dans cette étude, les concentrations d'azithromycine ont été déterminées sur une période de 24 heures après la dernière dose quotidienne. les patients pesant au-dessus de 41,7 kg ont reçu la dose quotidienne adulte maximum de 500 mg. Dix-sept patients (pesant 41,7 kg ou moins) ont reçu une dose totale de 60 mg / kg. le tableau suivant présente les données pharmacocinétiques dans le sous-ensemble de patients pédiatriques qui ont reçu une dose totale de 60 mg / kg. Paramètre pharmacocinétique moyenne (SD) 5-Day Regimen (12 mg / kg pendant 5 jours) pharmacocinétiques d'une dose unique de azithromycine chez les patients pédiatriques ayant reçu des doses de 30 mg / kg n'a pas été étudiée. voir Posologie et administration (2) les études sur les interactions médicamenteuses ont été réalisées avec l'azithromycine et d'autres médicaments susceptibles d'être co-administré. Les effets de la co-administration de l'azithromycine sur la pharmacocinétique d'autres médicaments sont présentés dans le tableau 1 et les effets d'autres médicaments sur la pharmacocinétique de l'azithromycine sont présentés dans le tableau 2. La co-administration de l'azithromycine à des doses thérapeutiques eu un effet modeste sur la pharmacocinétique des médicaments énumérés dans le tableau 1. Aucun ajustement de la posologie des médicaments énumérés dans le tableau 1 est recommandée en cas de co-administré avec l'azithromycine. La co-administration de l'azithromycine avec éfavirenz ou fluconazole a eu un effet modeste sur la pharmacocinétique de l'azithromycine. Nelfinavir a augmenté de manière significative la Cmax et l'ASC de l'azithromycine. Aucun ajustement de la posologie de l'azithromycine est recommandé lorsqu'il est administré avec des médicaments énumérés dans le tableau 2. voir Interactions médicamenteuses (7.3) Tableau 1. Interactions médicamenteuses: paramètres pharmacocinétiques des médicaments co-administrés en présence de azithromycine dose de co-administré Dose Drug Ratio azithromycine (avec / sans azithromycine) de Co-administrés paramètres pharmacocinétiques du médicament (90 CI) sans effet de 1,00 à 90 __gVirt_NP_NN_NNPS<__ intervalle de confiance pas signalé 10 mg / jour pendant 8 jours à 500 mg / jour par voie orale les jours 68 200 mg / jour pendant 2 jours, puis 200 mg deux fois par jour pendant 18 jours de 500 mg / jour par voie orale pour les jours 1618 20 mg / jour pendant 11 jours de 500 mg par voie orale le jour 7, puis 250 mg / jour pendant les jours 811 200 mg par voie orale deux fois par jour pendant 21 jours de 1200 mg / jour par voie orale les jours 821 400 mg / jour pendant 7 jours 600 mg par voie orale au jour 7 200 mg par voie orale une dose unique de 1200 mg par voie orale d'une dose unique de 800 mg trois fois par jour pendant 5 jours de 1200 mg par voie orale au jour 5 à 15 mg par voie orale le jour 3 500 mg / jour par voie orale pendant 3 jours à 750 mg trois fois par jour pendant 11 jours de 1200 mg par voie orale au jour 9 100 mg aux jours 1 et 4 500 mg / jour par voie orale pendant 3 jours 4 mg / kg IV les jours 1, 11, 25 500 mg par voie orale au jour 7, 250 mg / jour pendant les jours 811 300 mg deux fois par voie orale par jour pendant 15 jours de 500 mg par voie orale le jour 6, puis 250 mg / jour pendant les jours 710 0,125 mg au jour 2 500 mg par voie orale le jour 1, puis 250 mg / jour au jour 2 160 mg / 800 mg / jour par voie orale pendant 7 jours de 1200 mg par voie orale au jour 7 0,85 (0,75 à 0,97) /0.90 (0,78 à 1,03) 0,87 (0,80 à 0,95 / 0,96 (0,88 à 1,03) 500 mg / jour par voie orale pendant 21 jours de 600 mg / jour par voie orale pendant 14 jours de 500 mg / jour par voie orale pendant 21 jours de 1200 mg / jour par voie orale pendant 14 jours Tableau 2. Interactions médicamenteuses: paramètres pharmacocinétiques azithromycine en présence de médicaments co-administrés. voir Interactions médicamenteuses (7) Dose de Co-administré Dose Drug Ratio azithromycine (avec / sans médicament co-administré) de azithromycine paramètres pharmacocinétiques (90 CI) sans effet de 1,00 à 90 Intervalle de confiance pas signalé 400 mg / jour pendant 7 jours 600 mg par voie orale au jour 7 200 mg de dose orale unique de 1200 mg d'une dose unique par voie orale de 750 mg trois fois par jour pendant 11 jours de 1200 mg par voie orale au jour 9 microbiologie Mécanisme d'action l'azithromycine agit en se liant à la sous-unité 50S du ribosome des micro-organismes sensibles et interfère avec bactérienne synthèse des protéines. la synthèse d'acide nucléique ne soit pas affectée. Azithromycine démontre une résistance croisée avec l'érythromycine Gram résistant isolats positifs. L'azithromycine a été montré actif contre la plupart des souches de bactéries suivantes, à la fois in vitro et in clinique. voir indications et l'Usage (1) Staphylococcus aureus Streptococcus agalactiae Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes Haemophilus ducreyi Haemophilus influenzae Moraxella catarrhalis Neisseria gonorrhoeae Chlamydophila pneumoniae Chlamydia trachomatis Mycoplasma pneumoniae Les données in vitro suivantes sont disponibles, mais leur signification clinique est inconnue. expositions d'azithromycine à des concentrations minimales inhibitrices in vitro (CMI) de 4,0 mcg / ml ou moins contre la plupart (cependant, la sécurité et l'efficacité de l'azithromycine dans le traitement des infections cliniques en raison de ces bactéries ont pas été établies dans les procès adéquats et bien contrôlés. bêta - Cette catégorie fournit également une zone tampon qui empêche des facteurs techniques incontrôlés de provoquer des erreurs d'interprétation. Normes de performance pour vingt-troisième supplément informationnel antibiogramme. le document CLSI M100-S23. Les patients doivent également être avertis de ne pas prendre des antiacides et azithromycine aluminisées et contenant du magnésium en même temps. Ils ne traitent pas les infections virales (par exemple, le rhume de). La diarrhée est un problème commun causé par des antibactériens qui se termine habituellement lorsque la antibactérienne est interrompue. Si cela se produit, les patients doivent contacter leur médecin dès que possible. Il peut y avoir de nouvelles informations. allaitent ou envisagent d'allaiter. Dites à votre fournisseur de soins de santé de tous les médicaments que vous prenez, y compris la prescription et les médicaments sans ordonnance, les vitamines et les suppléments à base de plantes. Gardez une liste de vos médicaments et montrez-le à votre fournisseur de soins de santé et pharmacien quand vous recevez une nouvelle médecine. Zithromax peut être pris avec ou sans nourriture. La diarrhée. Appelez votre médecin pour un avis médical sur les effets secondaires. Vous pouvez rapporter des effets secondaires à la FDA au 1-800-FDA-1088. Il peut leur faire du mal. Si vous souhaitez plus d'informations, consultez votre fournisseur de soins de santé. Cette information des patients a été approuvé par la US Food and Drug Administration.